阿奇霉素是一種臨床應(yīng)用比較廣泛的抗生素藥物,具有抗菌譜廣、對胃腸道刺激小、口服吸收快等優(yōu)點,成人和兒童
都在用,說它是“明星藥”也不為過。
但是,即使這樣靠譜的藥,在服用中也有很多應(yīng)用禁忌,不規(guī)范的混搭用藥可能引發(fā)嚴(yán)重的后果,甚至?xí)?dǎo)致死亡!
一、阿奇霉素和復(fù)方甘草片聯(lián)用引起致命心律失常
所有大環(huán)內(nèi)酯類藥物,均有QT間期延長、心室顫動、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等嚴(yán)重不良反應(yīng)。
當(dāng)患者處于促心律失常狀態(tài),例如未糾正的低鉀血癥、低鎂血癥患者不能使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物。
復(fù)方甘草片的主要成分甘草甜素在體內(nèi)水解成甘草次酸,具有鹽皮質(zhì)激素樣作用,作用于腎遠(yuǎn)曲小管引起鉀的流失,
臨床中可以見到引發(fā)低血鉀的病例。
二、阿奇霉素和辛伐他汀聯(lián)用引起急性肝壞死
辛伐他汀、阿托伐他汀由肝藥酶CYP3A4代謝,是CYP3A4酶底物,而阿奇霉素等大環(huán)內(nèi)酯類為CYP3A4抑制劑。
兩者合用發(fā)生相互作用,使他汀類藥物血漿濃度上升,可引起急性肝壞死。
三、阿奇霉素引起重癥肌無力
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(阿奇霉素、克拉霉素),與氨基糖甙類和喹諾酮類抗生素一樣,可以導(dǎo)致肌無力癥狀的加劇,以
致誘發(fā)危象的發(fā)生。
故這些藥物在重癥肌無力患者的治療中被視為慎用或者禁忌。
四、阿奇霉素引起地高辛中毒
地高辛屬強心苷類藥物,常用劑量為0.125~0.5mg,每日一次。地高辛個體差異大,有效血藥濃度范圍窄
(0.8~2.0ng/ml)。
腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。
阿奇霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,可清除腸道內(nèi)滅活地高辛的菌群,可使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。
五、阿奇霉素用藥方法服3天,停4天
1、阿奇霉素的用法用量
臨床研究證實,阿奇霉素短程3~5天的療效與頭孢類、喹諾酮類抗菌藥物的7~10天療效相當(dāng),而且門診患者依從性更
高。
成人:一次0.5g,一日1次,連服3日;
兒童:一次10mg/kg,一日1次,連服3日。
2、阿奇霉素的半衰期
阿奇霉素具有獨特的藥動學(xué)特征,全身分布廣泛,組織中的藥物濃度約為同一時間血漿濃度的50倍,阿奇霉素的半衰
期長達(dá)1.5~2天。
藥物半衰期,指體內(nèi)藥物消除一半所需要的時間。
對于消除較快的患者,停藥4天后,體內(nèi)尚存在12.5%的阿奇霉素;對消除較慢的患者,停藥4天后,體內(nèi)尚存在約
25%的阿奇霉素。
一般對于感染,阿奇霉素的用藥療程通常是 3 天,停藥之后,血液內(nèi)的藥物濃度還可以繼續(xù)維持 4 天。
藥物體內(nèi)消除與半衰期 |
時間(半衰期個數(shù)) | 體內(nèi)殘留量(%) | 被消除藥量(%) |
1 | 50 | 50 |
2 | 25 | 75 |
3 | 12.5 | 87.5 |
4 | 6.25 | 93.75 |
5 | 3.12 | 96.88 |
6 | 1.56 | 98.44 |
7 | 0.78 | 99.22 |
3、特別提醒
1)食物會影響阿奇霉素的吸收,飯前1小時或飯后2小時服用;
2)阿奇霉素可引起QT間期延長,甚至尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,不應(yīng)隨意加大劑量和延長服藥時間;
3)各種細(xì)菌對阿奇霉素的敏感性不同,因此用藥方案有差異,謹(jǐn)遵醫(yī)囑用藥!
附:阿奇霉素不宜與這22種藥物聯(lián)用
不宜聯(lián)用 | 原因 |
阿奇霉素 + 麥角類衍生物 | 麥角類衍生物與阿奇霉素合用后可增加急性麥角中毒,出現(xiàn)惡心、嘔吐和血管痙攣性貧血等風(fēng)險,因此禁止阿奇霉素與麥角類衍生物聯(lián)用。 |
阿奇霉素 + 匹莫齊特 | 匹莫齊特與阿奇霉素合用可增加發(fā)生心臟毒性的幾率,出現(xiàn)QT延長、扭轉(zhuǎn)峰值、心臟停搏等風(fēng)險,因此禁止阿奇霉素與匹莫齊特聯(lián)用。 |
阿奇霉素 + 環(huán)孢素 | 環(huán)孢素與阿奇霉素合用后,環(huán)孢素可增加阿奇霉素的血藥濃度,因此兩藥物應(yīng)避免聯(lián)用,如需聯(lián)用時應(yīng)密切監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度以及適當(dāng)調(diào)整其使用劑量。 |
阿奇霉素 + 華法林 | 長期服用華法林的患者應(yīng)用阿奇霉素后可導(dǎo)致凝血酶原時間延長,從而增加出血的風(fēng)險性,因此服用華法林的患者應(yīng)避免使用阿奇霉素。 |
阿奇霉素 + 地高辛 | 阿奇霉素可改變胃腸菌群,提高地高辛的生物利用度,從而抑制地高辛的腎排泄,因此兩藥物聯(lián)用期間建議加強地高辛血清濃度監(jiān)測,在使用阿奇霉素期間或者停用阿奇霉素后至少1個月內(nèi),需降低地高辛的使用劑量。 |
阿奇霉素 + 利福平 | 利福平誘導(dǎo)肝微粒體酶,可增強阿奇霉素的代謝清除,阿奇霉素抑制肝微粒體酶,可減弱利福平的代謝清除,因此兩藥物聯(lián)用后由于可以減少利福平的使用劑量,因此建議適當(dāng)增加阿奇霉素的使用劑量。 |
阿奇霉素 + 地衣芽孢桿菌活菌制劑 | 阿奇霉素與地衣芽孢桿菌活菌制劑合用時可降低其療效,因此地衣芽孢桿菌活菌制劑不宜與阿奇霉素聯(lián)用,必要時可間隔3小時服用。 |
阿奇霉素 + 多潘立酮 | 多潘立酮主要經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)3A4酶代謝,而阿奇霉素可顯著抑制CYP3A4酶,因此多潘立酮與阿奇霉素聯(lián)用后會導(dǎo)致多潘立酮的血藥濃度升高以及QT間期輕度延長,故兩藥物不宜聯(lián)用。 |
阿奇霉素 + 茶堿類藥物 | 阿奇霉素與茶堿類藥物聯(lián)用后會抑制茶堿類藥物的代謝,促使茶堿類藥物血藥濃度升高,增強療效,因此聯(lián)用時茶堿類藥物應(yīng)適當(dāng)減量使用。 |
阿奇霉素 + 藥用炭 | 藥用炭具有吸附作用,與阿奇霉素聯(lián)用后會因其吸附作用影響阿奇霉素治療效果,因此兩藥物不宜聯(lián)用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 熱毒寧注射制劑 | 熱毒寧注射制劑與阿奇霉素注射制劑配伍使用時溶液可出現(xiàn)渾濁或沉淀,因此熱毒寧注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 更昔洛韋注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與更昔洛韋注射制劑配伍使用時溶液可出現(xiàn)細(xì)小的絮狀物,振搖后出現(xiàn)白色渾濁,能見度差,分析兩藥物間存在相互作用,因此更昔洛韋注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 氨茶堿注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與氨茶堿注射制劑配伍使用時溶液出現(xiàn)絮狀沉淀,因此氨茶堿注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 炎琥寧注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與炎琥寧注射制劑配伍使用時溶液出現(xiàn)白色絮狀物,放置2小時后白色絮狀物仍無改變,因此炎琥寧注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 呋塞米注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與呋塞米注射制劑配伍使用時溶液會出現(xiàn)白色絮狀物,振蕩后不消失,因此呋塞米注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 奧美拉唑注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與奧美拉唑注射制劑配伍使用時溶液會出現(xiàn)變色反應(yīng),混合稀釋5分鐘后溶液變淡黃色,繼續(xù)放置10分鐘后溶液變深黃色,因此奧美拉唑注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 泮托拉唑鈉注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與泮托拉唑鈉注射制劑配伍使用時溶液立即發(fā)生渾濁沉淀,輕輕振蕩后沉淀消失,但10分鐘后溶液逐漸變成橙黃色,因此泮托拉唑鈉注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 痰熱清注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與痰熱清注射制劑配伍使用時溶液出現(xiàn)絮狀或片狀沉淀物,放置30分鐘后沉淀不消失并逐漸變成深褐色,因此痰熱清注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 頭孢匹胺鈉注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與頭孢匹胺鈉注射制劑配伍使用時溶液立即出現(xiàn)白色渾濁并產(chǎn)生沉淀物,放置24小時白色渾濁與沉淀物未見消失,因此頭孢匹胺鈉注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 利福平注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與利福平注射制劑配伍使用時溶液立即出現(xiàn)豆腐渣樣的沉淀物,混合溶液放置2小時后仍出現(xiàn)豆腐渣樣沉淀物,因此利福平注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 氨溴索注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與氨溴索注射制劑配伍使用時溶液立即出現(xiàn)乳白色混濁絮狀物,將其放置24小時后混濁絮狀物未溶解反而增加,因此氨溴索注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素注射制劑 + 利福霉素注射制劑 | 阿奇霉素注射制劑與利福霉素注射制劑配伍使用時溶液會出現(xiàn)橘黃色混濁,放置10分鐘后出現(xiàn)橘黃色絮狀物,繼續(xù)放置2小時后絮狀物未見消失,因此利福霉素注射制劑不宜與阿奇霉素注射制劑在同一容器內(nèi)混合使用。 |
阿奇霉素劑型多樣,既有口服制劑也有注射制劑,雖然具有一定耐藥率,但是應(yīng)用仍然沒有減少,尤其干混懸劑型在
臨床中應(yīng)用頗為廣泛。
在使用阿奇霉素時應(yīng)注意單獨靜脈滴注,在與另一種藥物進(jìn)行靜脈滴注時不宜序貫輸注。
應(yīng)在兩藥物之間使用生理鹽水或者其他液體間隔輸注,避免發(fā)生配伍禁忌對患者造成不良反應(yīng)以及產(chǎn)生藥物浪費的情
況。
在使用藥物過程中也應(yīng)密切監(jiān)測輸液過程及時發(fā)現(xiàn)不良癥狀及時進(jìn)行對癥治療,以免引起嚴(yán)重后果。
本文僅供參考,具體病情用藥請咨詢藥師或醫(yī)生。